სინკოზაიმსი

სიახლეები

კლენბუტეროლის პოტენციური წინამორბედების ფერმენტული სინთეზის კვლევის პროგრესი ნორვეგიის მეცნიერებისა და ტექნოლოგიების უნივერსიტეტსა და შანკე ბიომედიკალს შორის თანამშრომლობით

კლენბუტეროლი, β2-ადრენერგული აგონისტი (β2-ადრენერგული აგონისტი), ეფედრინის (ეფედრინი) მსგავსი, ხშირად გამოიყენება კლინიკურ პრაქტიკაში ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების (COPD) სამკურნალოდ. ის ასევე გამოიყენება ბრონქოდილატორად ასთმის მწვავე გამწვავებების შესამსუბუქებლად. 1980-იანი წლების დასაწყისში ამერიკულმა კომპანია Cyanamid-მა შემთხვევით აღმოაჩინა, რომ მას აქვს ზრდის ხელშეწყობის, უცხიმო ხორცის რაოდენობის გაუმჯობესების და ცხიმის შემცირების აშკარა ეფექტები, ამიტომ იგი გამოიყენებოდა კლენბუტეროლის სახით მეცხოველეობაში. თუმცა, მისი გვერდითი მოვლენების გამო, ევროპის თანამეგობრობამ აკრძალა კლენბუტეროლის გამოყენება საკვებ დანამატად 1988 წლის 1 იანვრიდან. ის აკრძალა FDA-მ 1991 წელს. 1997 წელს ჩინეთის სახალხო რესპუბლიკის სოფლის მეურნეობის სამინისტრომ მკაცრად აკრძალა ბეტა-ადრენერგული ჰორმონების გამოყენება საკვებისა და მეცხოველეობის წარმოებაში, ხოლო კლენბუტეროლის ჰიდროქლორიდმა პირველი ადგილი დაიკავა.

თუმცა, ახლახან დადასტურდა, რომ რაცემული კლენბუტეროლი ამცირებს პარკინსონის დაავადების რისკს. იმის დასადასტურებლად, თუ რომელი (ან ორივე) იზომერი იწვევს ამ ეფექტს, სუფთა კლენბუტეროლის ენანტიომერი ცალკე უნდა იქნას შესწავლილი.

ნორვეგიის მეცნიერებისა და ტექნოლოგიების უნივერსიტეტის ქიმიის დეპარტამენტის წარმომადგენელი ელისაბედ ეგჰოლმ იაკობსენის კვლევითმა ჯგუფმა, „შანგკე ბიოს“ წარმომადგენელ დოქტორ ჟუ ვეისთან თანამშრომლობით, კეტორედუქტაზა KRED-ისა და კოფაქტორ ნიკოტინამიდ ადენინ დინუკლეოზიდის ფოსფატის (NADPH) სინთეზი დააკატალიზა. (R)-1-(4-ამინო-3,5-დიქლოროფენილ)-2-ბრომეთან-1-ოლი, ee > 93%; და (S)-N-(2) სინთეზირებული იქნა იმავე სისტემით, 6-დიქლორო-4-(1-ჰიდროქსიეთილ)ფენილ)აცეტამიდი, ee >98%. ზემოთ ჩამოთვლილი ორივე შუალედური პროდუქტი კლენბუტეროლის იზომერების პოტენციური წინამორბედია. კვლევაში გამოყენებული კეტორედუქტაზა ES-KRED-228 წარმოადგენდა Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd.-ს. კვლევის შედეგი „სინთონების, როგორც ენანტიოპური კლენბუტეროლისა და სხვა -2-აგონისტების პრეკურსორების, ქიმიოფერმენტული სინთეზი“ გამოქვეყნდა ჟურნალ „Catalysts“-ში 2018 წლის 4 ნოემბერს.

ფერმენტული სინთეზის კვლევის პროგრესი

გამოქვეყნების დრო: 2022 წლის 26 აგვისტო